Associação Tópica: Retinol + Climbazol

Tratamento com Retinol

Reduzir as Doses para Evitar Irritação Cutânea

 A modulação do caminho metabólico normal do ácido retinoico pode alterar sua atividade biológica, assim, poderia-se alcançar os mesmos benefícios em menores doses, reduzindo ou até mesmo contornando as limitações associadas ao retinol (irritação cutânea e instabilidade química).

Por que o Climbazol Pode Ser Útil ao Tratamento com Retinol?

O processo catabólico do ácido retinoico tem início com sua hidroxilação por enzimas do citocromo P450 encontradas na pele. Sabe-se que alguns compostos aumentam os níveis de ácido retinoico por inibir sua hidroxilação, levando a respostas biológicas similares àquelas obtidas após a aplicação tópica de ácido retinoico.

O climbazol, um conhecido antifúngico, é um inibidor das proteínas do citocromo P450, assim, poderia agir aumentando a concentração de ácido retinoico por impedir sua metabolização.

Benefícios do Climbazol

·         Promove a diferenciação;

·         Promove a saúde da pele;

·         Aumenta a proteína do envelope cornificado;

·         Aumenta a expressão de proteínas ricas em prolina em queratinócitos primários;

·     Protege a degradação da vitamina D.

Retinol + Climbazol

Potencialização do Efeito do Retinol

Adamuset al., (2017) conduziram um estudo com o objetivo de avaliar se climbazol seria capaz de potencializar as atividades biológicas de retinoidesin vitro e in vivo.

·         Fibroblastos dérmicos primários humanos (HDFs) foram tratados de 6h a 48h com retinoides (retinol, propionato de retinila ou palmitato de retinol) somente ou em combinação com climbazol e, após, foi avaliada a expressão de mRNA para CRABP2 (cellularretinoicacid-bindingprotein 2).

Em HDFs, o tratamento com retinoides não foi afetado pelo climbazol, porém, sozinho resultou em uma maior expressão de mRNA CRABP2 do que os tratados ou propionato de retinila ou veículo.

·         Culturas equivalente a pele foram tratadas topicamente com retinol ou propionato de retinila, com ou sem climbazol e, depois, as alterações biológicas nos biomarcadoresretinoides foram medidas.

Nestas culturas, a combinação de climbazol e retinol ou propionato de retinila aumentou a atividade relacionada ao retinoides mais do que o tratamento isolado, evidenciado por um efeito dose-resposta, regulação negativa de loricrina (LOR) e indução de queratina 4.

Estudo Clínico

Um estudo clínico foi realizado em 16 indivíduos que aplicaram 0,02% ou 0,1% de retinol, 0,5% de propionato de retinila, 0,5% de climbazol ou uma combinação de retinol (0,02%)/climbazol (0,5%). Os indicadores da atividade de retinoides foram avaliados após 3 semanas.

·         Retinol (0,1%) e propionato de retinila (0,5%) aumentaram significativamente a maioria dos biomarcadores avaliados como esperado;

·         O tratamento isolado com retinol a baixas doses ou climbazol não aumentou estes marcadores, entretanto, em combinação, um aumento significativo nos biomarcadores de retinoide e envelhecimento foi detectado.

A aplicação tópica de climbazol em combinação com retinoides pode fornecer benefícios para pele em maior proporção do que o tratamento somente com o retinoides.

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